关键词：PCL-TK-PEG-NGR，TK酮缩硫醇，NGR多肽，Asn-Gly-Arg，CD13靶向，活性氧响应高分子载体

PCL-TK-PEG-NGR是以酮缩硫醇（TK）作为ROS响应连接臂的两亲性嵌段高分子，末端偶联NGR（Asn-Gly-Arg）靶向多肽，NGR特异性靶向肿瘤新生血管表面高表达CD13受体；TK键在肿瘤微环境高活性氧条件下断裂，实现响应解体释药，广泛用于活性氧敏感纳米胶束构建、肿瘤新生血管靶向递送研究，是氧化应激响应型靶向高分子载体热门原料。

一、产品参数

英文名称：PCL-TK-PEG-NGR

中文名称：聚己内酯-酮缩硫醇-聚乙二醇-NGR多肽

多肽序列：Asn-Gly-Arg（NGR）

PEG/PCL分子量：可定制

纯度：≥95%

质检报告：COA、NMR; 多肽HPLC、MS

产品性状：类白色粉末；疏水PCL段可自组装成胶束内核，可溶于DCM、DMF，可在水相自组装纳米胶束

保存条件：-20℃干燥密封避光保存；避光、避免高氧环境，现配现用

产品仅用于科研

二、功能介绍

PCL-TK-PEG-NGR疏水段PCL作为胶束内核包载疏水药物，亲水PEG链提升水溶性与长循环，中间TK酮缩硫醇键是活性氧ROS敏感位点，在H?O?、单线态氧等高ROS环境下断键；末端NGR多肽特异性识别CD13，CD13大量表达于肿瘤新生血管内皮细胞，实现新生血管靶向富集。

特点1：NGR靶向CD13，优先富集在肿瘤新生血管，抑制血管生成，肿瘤靶向特异性好；

特点2：TK酮缩硫醇ROS响应，正常组织稳定，肿瘤氧化微环境触发载体解离、药物释放；

特点3：PCL生物可降解，生物相容性好，载药能力强，适合脂溶性小分子、光敏剂包封；

特点4：两亲结构，水相自组装形成纳米胶束，制备简单，易于后续细胞与动物体内评价。

该高分子用于构建ROS响应靶向胶束，把药物富集到肿瘤新生血管部位，实现抗血管生成联合化疗/光动力治疗，用于CD13相关受体通路、肿瘤血管生成机制研究。

三、应用介绍

PCL-TK-PEG-NGR主要用于自组装ROS响应纳米胶束制备；用于CD13靶向肿瘤新生血管给药、光动力/化学联合治疗研究；也用于活性氧响应智能释药系统、肿瘤血管靶向成像探针、炎症部位ROS响应载体开发，适配高分子纳米载药、抗血管生成抗肿瘤、活体靶向分布、氧化应激相关生物学机制研究方向。可与其他响应高分子共混，制备多重刺激响应纳米递送体系，用于荷瘤动物模型的抑瘤、抗转移评价。

科研问答

Q：NGR肽和RGD肽靶向有什么差别？

A：NGR靶向CD13（氨基肽酶N），主要靶向肿瘤新生血管内皮；RGD靶向整合素αvβ3，肿瘤细胞与新生血管都有表达，二者靶点不同，可根据研究靶点选择。

Q：PCL-TK-PEG-NGR胶束水溶液可以常温放置吗？

A：不建议长期常温放置，PCL缓慢水解、TK键易被环境中微量活性氧缓慢破坏，胶束建议4℃短期保存，长期分装冷冻。