关键词:DSPE-PEG-SS-YIGSR,二硫键还原响应,YIGSR多肽,层粘连蛋白受体靶向,67LR靶向,脂质体靶向配体
DSPE-PEG-SS-YIGSR是带二硫键(SS)还原响应连接臂的磷脂-聚乙二醇-多肽偶联物,多肽序列Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg(YIGSR)来源于层粘连蛋白,可特异性识别细胞膜表面67 kDa层粘连蛋白受体(67LR),二硫键在肿瘤胞内高谷胱甘肽环境下断裂释放靶向片段,广泛用于还原敏感型脂质体、胶束纳米靶向递送系统构建,是肿瘤靶向、抗转移纳米载体研发常用功能脂质配体。
一、产品参数
英文名称:DSPE-PEG-SS-YIGSR
中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-二硫键-YIGSR多肽
多肽序列:Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg(YIGSR)
PEG分子量:1000/2000/3400/5000/10000
纯度:≥95%
质检报告:COA、NMR 多肽HPLC、MS
产品性状:类白色粉末;可溶于DCM、氯仿、甲醇,在水相中可参与脂质膜组装
保存条件:-20℃干燥密封避光保存;隔绝还原剂,避免反复冻融,现配现用
产品仅用于科研
二、功能介绍
DSPE-PEG-SS-YIGSR由DSPE磷脂锚定段、PEG亲水间隔链、二硫键响应连接子、YIGSR靶向肽四部分构成。DSPE嵌入脂质双分子层,PEG形成隐形亲水层降低网状内皮系统清除、延长体内循环;YIGSR特异性结合67LR,该受体在多种肿瘤细胞、新生血管内皮高表达;二硫键为还原敏感位点,进入肿瘤细胞高GSH微环境后断裂,实现胞内触发式释放。
特点1:YIGSR靶向67 kDa层粘连蛋白受体,介导肿瘤细胞、内皮细胞特异性识别与黏附,具备肿瘤靶向、抑制转移潜力;
特点2:SS二硫键还原响应,正常组织稳定,肿瘤胞内触发解离,降低脱靶毒性;
特点3:DSPE脂质锚定结构,适配脂质体、纳米胶束、外泌体膜修饰,插入纳米载体表面简便;
特点4:PEG链改善分散性,降低蛋白吸附,提升纳米粒体内长循环效果。
该产物多用于构建还原响应靶向脂质纳米给药系统,实现化疗药、siRNA、光热试剂的肿瘤靶向递送,同时可用于层粘连蛋白受体相关细胞黏附、肿瘤转移机制研究。
三、应用介绍
DSPE-PEG-SS-YIGSR常用于脂质体、聚合物胶束、仿生膜纳米粒表面修饰;用于67LR介导肿瘤靶向给药、肿瘤转移抑制研究;也用于还原响应智能载体、新生血管靶向成像探针、胞内可控释放体系开发,适配脂质纳米载体仿生改性、肿瘤靶向治疗、活体荧光示踪、细胞-基底黏附机制探究等方向。可与其他靶向脂质、造影脂质复配,制备多模态靶向纳米制剂,用于荷瘤小鼠体内靶向分布、药效评价实验。
科研问答
Q:DSPE-PEG-SS-YIGSR和普通DSPE-PEG-YIGSR区别?
A:二者都带有YIGSR靶向肽,DSPE-PEG-YIGSR为稳定醚键/酰胺键,无响应断裂能力;DSPE-PEG-SS-YIGSR引入二硫键,具备GSH还原响应断键、胞内触发释放特性,更适合构建刺激响应型智能递送载体。
Q:配置溶剂里可以加DTT等还原剂吗?
A:不可以,DTT、β-巯基乙醇会直接破坏二硫键,导致响应位点失效,配制、储存全程避免接触还原剂。