关键词：DSPE-PEG-SPACE、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-SPACE、SPACE 多肽磷脂偶联物、角质层穿透脂质体、皮肤大分子递送、皮肤病科研试剂

DSPE-PEG-SPACE 即二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-SPACE，是将环状皮肤穿透 SPACE 多肽共价偶联至 DSPE-PEG 末端制备得到的功能化磷脂 PEG 脂质材料。该产品完美结合 DSPE-PEG 的脂质锚定优势与 SPACE 多肽的角质层穿透活性；疏水端可稳定嵌入脂质双分子层，亲水 PEG 链提升纳米载体水溶性与体内循环稳定性；末端 SPACE 多肽完整保留环状结构以及皮肤角质层靶向穿透功能。无需后续实验过程中再进行多肽后偶联修饰，可直接用于脂质体、LNP 纳米颗粒、纳米胶束的组装制备，简化皮肤靶向纳米载体的搭建流程；生物相容性优异，批次稳定性高，为皮肤病经皮靶向递送方向的科研工作提供预制化、标准化的脂质修饰科研工具。

【产品参数】 

【英文名称】DSPE-PEG-SPACE

【中文名称】二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-SPACE

【偶联多肽单字母序列】ACTGSTQHQCG（Disulfide bridge:Cys2-Cys10）

【偶联多肽三字母序列】Ala-Cys-Thr-Gly-Ser-Thr-Gln-His-Gln-Cys-Gly（分子内二硫键 Cys2-Cys10）

【PEG 分子量】1000 Da、2000 Da、3400 Da、5000 Da、10000 Da 【纯度】≥95% 【质检报告】COA、NMR、配套 SPACE 多肽 HPLC、MS 质检文件

【产品性状】类白色至淡黄色固体

【保存条件】-20℃密封防潮保存 1 年

【产品仅用于科研】

【功能介绍】 

DSPE-PEG-SPACE 具备三重核心功能优势：脂质锚定、长循环稳定、角质层靶向穿透。疏水 DSPE 尾部可以高效嵌入脂质体、脂质纳米颗粒的磷脂双分子层，将 SPACE 环状多肽稳定固定于纳米载体表面，降低多肽脱落失效风险；亲水 PEG 链段能够有效屏蔽载体表面电荷，降低体内非特异性蛋白吸附，减少网状内皮系统的清除作用，延长纳米载体的体内血液循环时间；末端功能化 SPACE 环状多肽可特异性识别皮肤角质层角蛋白，高效介导纳米载体携带的 siRNA、蛋白、小分子药物穿透角质层屏障，富集于表皮以及真皮组织。相较于游离多肽后续偶联的实验方案，该预制偶联物操作更加简便，载体表面靶向多肽占比稳定，实验可重复性更高，能够有效解决大分子药物经皮递送效率低、皮肤病灶富集差的科研痛点。

【应用介绍】

 DSPE-PEG-SPACE 广泛应用于角质层穿透型皮肤靶向脂质纳米载体的构建；可以一步制备 SPACE 功能化脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）与纳米胶束，是皮肤大分子递送、皮肤病纳米给药研究的核心材料。经该试剂修饰后的纳米载体，可以大幅提升核酸、蛋白类药物穿透角质层进入皮肤病灶的效率，优化真皮层胞内药物释放效果，显著提升局部给药、基因调控相关的实验效能。主要用于皮肤病小鼠模型的局部给药实验、经皮靶向递送机制探究、纳米载体皮肤局部分布与药效评价等科研场景。该试剂仅用于科研实验，不用于人体临床诊疗；可以搭配各类荧光磷脂、靶向脂质材料开展多组对照实验，为皮肤靶向纳米药物研发、皮肤病基础科研提供优质支撑（Hsu T，PNAS，2011）。

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