多肽基础介绍

WT-pHLIP 多肽序列 GGEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT，是靶向肿瘤酸性微环境的多功能膜插入肽，36 个氨基酸形成完整 pH 响应跨膜螺旋。可修饰金纳米粒、脂质体等纳米载体，赋予纳米材料肿瘤特异性穿透能力，同时可直接偶联 PNA、siRNA 等核酸药物，解决核酸易降解、细胞摄取率低难题，广泛用于肿瘤基因沉默、纳米靶向递送前沿科研。

产品参数

氨基酸总数：36 个 

序列：GGEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT 

纯度：95% 或者 98% 

检测凭证：COA 质检单、MALDI-TOF 质谱、HPLC 图谱 

理论分子量：3892.5 Da 

溶解特性：纯水、中性 PBS、醋酸缓冲液均可溶解 

储存条件：粉末避光 - 20℃长期保存 

末端修饰：天然游离氨基 N 端、游离羧基 C 端

产品功能

WT-pHLIP 具备双重核心功能：一是独立介导亲水核酸药物跨膜转运，二是表面修饰纳米颗粒实现纳米载体肿瘤靶向富集。肿瘤酸性环境下肽链折叠 α 螺旋锚定细胞膜，携带偶联的 PNA、siRNA 穿透脂质膜进入胞内，保护核酸不被核酸酶降解。多肽两端酸性氨基酸维持纳米颗粒分散稳定性，不会引发纳米团聚。Yao L 研究证实 pHLIP 修饰金纳米颗粒可显著提升肿瘤组织纳米材料富集度（Yao L, PNAS,2013）；Daniels JL 验证 pHLIP-PEG 脂质体靶向递送 miRNA 抑制剂，沉默致癌 microRNA 效率提升数倍（Daniels JL, Biochem Biophys Rep,2017），为基因治疗提供低毒靶向递送平台。

产品应用

WT-pHLIP 两大主流应用方向：其一为核酸药物递送，偶联肽核酸 PNA、siRNA 实现肿瘤细胞特异性基因沉默，抑制促癌 miRNA、致癌基因表达，适用于肿瘤基因治疗体外细胞筛选与体内动物模型；其二作为纳米载体靶向修饰配体，修饰 PEG 脂质体、金纳米粒、聚合物纳米球，赋予纳米材料 pH 响应肿瘤靶向能力，用于光热治疗、基因共递送复合体系构建。该多肽无受体依赖，广谱靶向所有酸化实体瘤，不受肿瘤抗原表达差异限制，大幅拓宽纳米药物适用瘤种，降低全身脱靶蓄积（Yao L, PNAS,2013），是纳米生物医学、核酸递送领域核心原料。

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