三阴性乳腺癌缺乏常用分子靶点，化疗仍是重要治疗方式，但药物外排和多药耐药会降低治疗效果。

研究构建cRGD修饰的pH敏感脂质体，同时负载多西他赛和ABCG2 siRNA，将肿瘤靶向、化疗和耐药基因沉默整合于同一载体。

载体组成

表面配体：cRGD

主要识别对象：整合素αvβ3相关位点

载体类型：pH敏感脂质体

内部载荷：多西他赛＋ABCG2 siRNA

应用方向：三阴性乳腺癌靶向递送与化疗增敏

递送机制与应用价值

cRGD促进脂质体与整合素相关肿瘤细胞结合和摄取；ABCG2 siRNA降低药物外排相关蛋白表达，多西他赛则通过稳定微管抑制肿瘤细胞分裂。pH敏感结构进一步促进载荷在酸性细胞内环境中释放，形成“主动靶向＋耐药调节＋化疗”的联合模式。

碳水科技（Tanshtech）定制方向

碳水科技（Tanshtech）可开展cRGD及其他肿瘤靶向多肽修饰脂质体或LNP的制备，也可组合多肽、适配体、小分子和抗体，构建双配体或多配体载体。载荷可采用mRNA、siRNA、DNA、小分子化学药物、蛋白、多肽及酶，并可开展联合负载。可对脂质进行单荧光或双荧光标记，用于颗粒示踪、细胞摄取、共定位和组织分布研究。

参考文献

He Y, Wan N, Deng H, et al. cRGD-modified, pH-sensitive liposomes for co-delivery of docetaxel and ABCG2 siRNA enhance therapeutic efficacy in triple-negative breast cancer. 2026. PMID: 41865608.