【摘要】 

以脂质体为基础、在表面修饰融合蛋白 Fcy-hEGF 并包载放射性核素 1??Re 的多功能靶向系统，其中 Fcy-hEGF 兼具 EGFR 靶向性和酶促活性，可使载体特异结合于肿瘤细胞并将前药 5-FC 转化为高毒性的 5-FU，而脂质体内的 1??Re 释放 β 射线实现放射治疗，从而构建出集靶向、放疗与化疗于一体的协同抗肿瘤载体。

【中文名称】

融合蛋白 Fcy-hEGF修饰的脂质体（Lipsome）负载放射性核素188Re

【英文名称】

Fcy-hEGF-liposome@188Re

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【规  格】

10mg-50mg，10mg/ml（浓度可以调节）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

【定制】

表面标记荧光，耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【产品特性】

（1）载体的整体构建

设计一种融合蛋白修饰的放射性脂质体系统，以实现多功能协同抗肿瘤治疗。该载体在脂质体（Liposome）表面修饰经基因工程技术制备的融合蛋白 Fcy-hEGF，并在脂质体内部负载放射性核素 1??Re，构建成集靶向、放疗与酶促化疗于一体的新型纳米药物递送体系。

（2）表面功能化设计

脂质体表面修饰的融合蛋白 Fcy-hEGF 由两部分组成：人表皮生长因子（hEGF）与酵母胞嘧啶脱氨酶（Fcy）。其中 hEGF 能够与肿瘤细胞膜上高表达的 EGFR 特异结合，实现脂质体的主动靶向与受体介导的内吞作用；Fcy 则可将系统性给药的低毒性前药 5-氟胞嘧啶（5-FC）转化为高毒性的 5-氟尿嘧啶（5-FU），在肿瘤局部产生强效细胞毒性反应。该融合修饰使载体兼具靶向性与酶促治疗双重功能。

（3）内部放射性药物设计

脂质体内部封装的放射性核素 1??Re 具有 β 射线放射特性，可直接杀伤肿瘤细胞并引发放疗效应，同时其 γ 射线发射还可用于影像示踪，实现诊疗一体化。脂质体包载能有效提高 1??Re 的稳定性，减少其体内非特异性分布和放射毒性。

（4）多模式协同机制

该载体通过三种机制协同发挥抗肿瘤作用：

靶向递送：hEGF 介导脂质体特异聚集于 EGFR 高表达的肿瘤细胞；

酶促化疗：Fcy 将 5-FC 转化为高毒性的 5-FU，实现局部化学治疗；

放射治疗：1??Re 发射 β 射线诱导肿瘤细胞 DNA 损伤。

三者的有机结合实现了放化疗一体化的精准治疗模式。

碳水科技（Tanshtech）系列产品（部分）

OX26 单克隆抗体和单唾液酸神经节苷脂（GM1）修饰的脂质体负载胞苷二磷酸胆碱（CDP-choline）

PSMA 适配体 A10修饰的脂质体（Liposomes）负载α 粒子生成器 225Ac

SRZ1 适配体修饰的脂质体（LPs, Liposomes）负载多柔比星（DOX）

唾液酸促红细胞生成素（A-EPO）和 聚乙二醇（PEG）双重修饰脂质体（Lipsome）

脂质体（Lipsome）包封 针对 NMDA 受体拮抗剂艾芬地尔（ifenprodil，Ifen）