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转铁蛋白(TF)与叶酸(FA)协同作用的多级靶向脂质体实现药物跨BBB递送至脑胶质瘤

2026-06-01

摘要 

由叶酸(FA)和转铁蛋白(TF)双配体修饰的脂质体(FA/TF-LPs),通过多级靶向实现药物精准递送至脑胶质瘤。TF可与血脑屏障(BBB)上高表达的转铁蛋白受体(TFR)特异结合,介导脂质体跨越BBB;进入脑组织后,FA再与脑胶质瘤细胞表面的叶酸受体(FAR)结合,实现对肿瘤细胞的精确识别与富集,从而有效将包载药物输送至脑胶质瘤部位,提升治疗靶向性与效率。

 

【中文名称】

叶酸(FA)和转铁蛋白(TF)双配体修饰的脂质体

【英文名称】

FA/TF-LPs

【品  牌】

碳水科技(Tanshtech)

【保    存】

4℃保存

 

10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)

可提供表征

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

定制

表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等

 

【产品特性】

1、脂质体(LPs)——药物载体核心

作用:用于包载抗脑胶质瘤药物,保护药物免受降解,并控制释放速率。

特点:

具有良好的生物相容性与可降解性;

能同时连接多种靶向配体;

有助于延长药物体内循环时间。

2、转铁蛋白(TF, Transferrin)——血脑屏障靶向配体

作用:负责将脂质体特异性靶向至血脑屏障(BBB)表面的转铁蛋白受体(TFR)。

特点:

BBB内皮细胞表面TFR高表达,可介导受体介导的跨屏障转运;

使脂质体能够有效穿越BBB,实现“第一层靶向”;

提高药物进入脑组织的效率。

3、叶酸(FA, Folic Acid)——肿瘤细胞靶向配体

作用:穿越BBB后,FA与脑胶质瘤细胞表面的叶酸受体(FAR)特异性结合。

特点:

FAR在脑胶质瘤细胞中过度表达,在正常脑组织中表达极低;

赋予载体“第二层靶向”功能,实现对肿瘤细胞的精准识别;

增强药物在肿瘤区域的聚集与摄取。  

 

碳水科技(Tanshtech)系列产品(部分)

T7肽修饰的脂质体(Lipsome)负载多柔比星(DOX)和MIF siRNA

脂质体(Lipsome)包载 鳀鱼来源抗菌肽GLSRLFTALK(G-K)

聚乙二醇(PEG)/MMP-2底物肽/半乳糖苷(Galactose)共修饰的脂质体(liposome)负载 阿霉素(Adriamycin, ADM)

NGR肽(Asn-Gly-Arg) 修饰PEG化脂质体(Lipsome)负载9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin, 9-NC)

整合素受体配体RGD(Arg–Gly–Asp)与细胞穿膜肽TAT共修饰的脂质体负载紫杉醇(Paclitaxel, PTX)

脂质体(liposome)包封血管紧张素转换酶(ACE)抑制肽RLSFNP