【摘要】 

该载体是一种叶酸修饰的亚硝基阿霉素脂质体，以脂质体为载体包载具有高效抗肿瘤活性的亚硝基阿霉素，并通过叶酸修饰实现对叶酸受体阳性肿瘤细胞的主动靶向。该设计可促进脂质体在肿瘤细胞中的内化，提高药物递送效率，并在细胞内诱导线粒体和核依赖的凋亡反应，从而增强对耐药乳腺癌细胞的抗肿瘤作用。

【中文名称】

叶酸（Folic Acid, FA）修饰脂质体（Liposome）负载亚硝基阿霉素（Nitro-Doxorubicin, NDOX）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【规  格】

10mg-50mg，10mg/ml（浓度可以调节）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

【定制】

表面标记荧光，耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【产品特性】

一、脂质体载体（Liposome）

·  由磷脂双分子层组成，具有良好的生物相容性和可生物降解性。

·  能够同时包载亲水性与疏水性药物，形成稳定的纳米囊泡结构。

·  起到药物保护与控释作用，避免药物在血液循环中过早降解。

·  可改善药物的体内分布，延长循环时间并减少对正常组织的毒性。

二、亚硝基阿霉素（Nitro-Doxorubicin, NDOX）

·  是阿霉素的衍生物，在分子结构中引入亚硝基取代基。

·  具有比传统阿霉素更强的细胞毒性和抗肿瘤活性。

·  可在肿瘤细胞内释放活性氮氧自由基，诱导线粒体损伤与 DNA 断裂。

·  通过线粒体及核依赖机制诱导细胞凋亡，从而杀伤肿瘤细胞。

·  负载于脂质体中可增强药物穿透能力并在一定程度上克服 Pgp 介导的耐药性。

三、叶酸（Folic Acid, FA）修饰

·  叶酸分子被修饰在脂质体表面，用作主动靶向配体。

·  叶酸受体（FAR）在多种肿瘤细胞中高表达，正常组织中表达较低。

·  FA 修饰可使脂质体选择性识别并结合 FAR 阳性肿瘤细胞。

·  可通过 FAR 介导的内吞作用促进脂质体高效进入肿瘤细胞。

·  增强药物在靶组织中的富集，提高治疗特异性并降低系统毒性。

四、综合作用

·  载体综合了脂质体的控释特性、NDOX 的高效抗癌活性以及 FA 的靶向识别能力。

·  可特异性作用于叶酸受体阳性、Pgp 耐药的乳腺癌细胞。

·  通过靶向递药和线粒体/核损伤机制诱导肿瘤细胞凋亡，提升抗肿瘤治疗的效率与安全性。

碳水科技（Tanshtech）系列产品（部分）

聚阳离子（Poly-cation）和表皮生长因子受体（EGFR）适配体修饰的脂质体负载SATB1 siRNA

正辛基-β-D-吡喃葡萄糖苷（n-octyl-β-D-glucopyranoside）修饰的脂质体负载双氢青蒿素（DHA）

Her2 抗体修饰脂质体负载吲哚青绿（ICG）和阿霉素（Dox）

PSMA RNA 适配体修饰的脂质体负载阿霉素（Doxorubicin, Dox）

半乳糖（Galactose, Gal）修饰脂质体负载去甲斑螯素片（demethylcantharidin）