关键词:FCIGRLGGGGGC多肽,蛋白酶激活受体2(PAR2/F2RL1)靶向,低激动靶向肽,巯基功能化靶向多肽
FCIGRLGGGGGC是PAR2靶向多肽,多肽序列为Phe-Cys-Ile-Gly-Arg-Leu-Gly-Gly-Gly-Gly-Gly-Cys,可特异性识别PAR2蛋白酶激活受体2,该受体在炎-症内皮细胞、部分肿-瘤细胞高表达,多肽以受体结合、介导受体内吞为主,激动活性弱,末端半胱-氨酸提供游离巯基,是纳米载体偶联修饰专用PAR2靶向多肽。
英文名称:FCIGRLGGGGGC
中文名称:FCIGRLGGGGGC多肽(PAR2靶向肽)
多肽序列:Phe-Cys-Ile-Gly-Arg-Leu-Gly-Gly-Gly-Gly-Gly-Cys(FCIGRLGGGGGC)
纯度:≥95%
质检报告:COA、多肽HPLC、MS
产品性状:类白色粉末;可溶于水、PBS、DMSO
保存条件:-20℃干燥密封避光除氧保存;防止巯基氧化,避免反复冻融,现配现用
产品仅用于科研
FCIGRLGGGGGC由核心识别序列FCIGRL、GGG柔性连接臂、两端半胱-氨酸构成。FCIGRL负责特异性识别PAR2受体;多聚甘-氨酸柔性臂降低空间位阻,保障多肽和受体稳定结合;末端Cys带有游离巯基,可与MAL马来酰亚胺基团发生偶联反应。该多肽偏向靶向结合、介导受体内吞,PAR2激动活性很低,不会显著激活下游炎-症信号。
特点1:靶向识别PAR2受体,介导PAR2阳性细胞内吞,激动活性弱,无明显炎-症刺激;
特点2:携带游离巯基,可和DSPE-PEG-MAL、Dextran-PEG-MAL等MAL中间体共价偶联;
特点3:柔性甘氨酸间隔臂降低空间位阻,偶联后仍保持靶向结合能力;
特点4:水溶性良好,适配各类纳米载体修饰体系。
该产物多用于构建PAR2靶向纳米递送配体,实现药物、造影载体向PAR2阳性肿-瘤、炎-症组织靶向富集,用于PAR2受体内吞、胞内转运机制研究。
FCIGRLGGGGGC常用于脂质体、LNP、聚合物纳米胶束表面靶向修饰;用于PAR2阳性肿-瘤、炎-症组织靶向给药、靶向成像探针制备;也用于受体介导内吞机制、靶向载体胞内递送评价等方向。可与各类MAL活化载体偶联制备PAR2靶向纳米制剂,用于细胞摄取、荷瘤小鼠体内分布实验。
Q:FCIGRLGGGGGC和SLIGRL-NH₂有什么区别?
A:二者靶点同为PAR2;SLIGRL-NH₂是激动肽,用于激活PAR2信号造模;FCIGRLGGGGGC是靶向结合肽,激动活性低,主打载体偶联靶向递送。
Q:储存需要注意哪些?
A:多肽含游离巯基,容易氧化形成二硫键失活,固体建议除氧密封保存,水溶液可添加少量TCEP防止氧化,现配现用。
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