关键词：环化神经降压素类似物；NTS1受体激动肽；内酰胺环肽；GPCR构效关系；肿-瘤靶向配体；神经药理学工具肽

(Lys9,Trp11,Glu12)-Neurotensin(8-13)(Cyclic Analog)是经过定点突变+侧链-侧链内酰胺环化改造的神经降压素短肽类似物；通过Lys与Glu侧链之间形成酰胺键构建环状骨架，约束多肽分子空间构象，有效提升多肽分子抵抗蛋白酶水解的能力，改善天然线性神经降压素片段体内稳定性差的短板；依旧保留对NTS1与NTS2神经降压素GPCR受体的识别结合能力，是研究神经降压素通路以及先导药物开发十分关键的环肽工具分子。

【产品参数】

英文名称：(Lys9, Trp11, Glu12)-Neurotensin (8-13) (Cyclic Analog)

中文名称：(Lys9,Trp11,Glu12)-神经降压素 (8-13) 环类似物

CAS NO：160662-16-8

氨基酸序列：cyclo (Arg-Lys-Pro-Trp-Glu)-Leu

氨基酸数目：6 aa

平均分子量：809.95

纯度：≥95%

质检报告：COA、HPLC-MS

产品性状：类白色冻干粉末

保存条件：-20 ℃密封冷冻保存，避免反复冻融；防潮避光；

产品仅用于科研

【产品功能】

该环肽属于人工改造的神经降压素受体配体，环化的内酰胺骨架限制多肽柔性构象，降低血浆与组织中肽酶的降解速率；可以特异性识别并结合 G 蛋白偶联受体 NTS1 以及 NTS2。激活中枢 NTS2 受体时介导非阿片类镇-痛通路；激活 NTS1 受体之后可以调控脑内多巴胺递质释放；在外周体系中该环肽也可参与调控胃肠道平滑肌以及激素分泌。相较于天然线性 NT (8-13)，构象约束改造之后代谢稳定性得到改善，但受体亲和力随氨基酸定点突变发生改变，适合用于神经降压素受体的构效关系解析，探究配体与受体口袋之间的识别模式。

【产品科研应用】

近年相关科研工作中，该环肽广泛用于神经降压素受体药理学方向的基础研究；在体外肿-瘤细胞模型上开展竞争性受体结合实验，评价配体与HT-29肿-瘤细胞表面NTS1受体的结合特征；开展小鼠动物药理实验，探究非阿片介导的镇-痛效应与体温调节作用；作为先导骨架开展靶向NTS1阳性肿-瘤的放射性诊疗探针的前期分子设计；同时大量用于GPCR构效关系的系统研究，对比线性母肽与环化改造分子活性差异，为后续镇-痛类先导多肽药物的分子改造提供实验依据。