【摘要】

以磷树枝体为骨架、表面共修饰聚乙二醇（PEG）和叶酸（FA）的树状大分子，用于递送甲氨蝶呤（MTX）。磷树枝体具有良好的生物相容性和多功能修饰位点，PEG 可提高稳定性、延长循环时间并降低免疫反应，叶酸可实现对肿瘤细胞和炎症细胞的靶向识别。该体系兼具抗肿瘤与抗炎作用，是一种可用于炎症与肿瘤双场景的靶向可控药物递送平台。

【中文名称】

PEG（聚乙二醇）与叶酸（FA）双修饰的磷树枝体负载甲氨蝶呤（MTX）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【规  格】

10mg-50mg，10mg/ml（浓度可以调节）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

【定制】

表面标记荧光，耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【产品特性】

一、磷树枝体（Phosphorus Dendrimer）骨架

结构特点： 以磷–氮（P–N）为核心连接单元的树状大分子，具有规则的分支结构和多功能表面基团。

功能作用：

·  表面可修饰多种亲水或靶向配体，结构可控、可调。

·  具有良好的水溶性与生物相容性，且部分磷树枝体具有天然抗炎或免疫调节特性。

·  多功能表面位点可用于药物结合、PEG化和叶酸配体连接。

二、PEG（聚乙二醇）修饰层

结构特点： 亲水性中性聚合物链，与树枝体表面共价连接。

功能作用：

·  提高载体的稳定性与水溶性，防止聚集。

·  降低毒性与免疫原性，减少在血液中的非特异性吸附。

·  延长血液循环时间，为药物在炎症或肿瘤部位的富集创造条件。

三、叶酸（Folic Acid, FA）修饰

结构特点： 小分子维生素，能够特异性识别叶酸受体（FR）。

功能作用：

·  叶酸受体在多种肿瘤细胞（如乳腺癌、卵巢癌）及活化的炎症巨噬细胞中高表达。

·  通过 FA–FR 特异性结合，可实现对肿瘤组织和炎症部位的主动靶向递送。

·  提高载体在靶组织中的摄取率与治疗选择性。

四、甲氨蝶呤（Methotrexate, MTX）负载

结构特点： 一种抗代谢类药物，既具有抗肿瘤活性，也具有抗炎作用。

功能作用：

·  通过与树枝体表面的功能基团结合，可实现稳定负载与缓释释放。

·  在肿瘤细胞中抑制DNA合成，从而阻止细胞增殖；

·  在炎症细胞中调节免疫反应、抑制炎症因子产生。

·  因而可在肿瘤治疗与炎症控制中双重发挥作用。

碳水科技（Tanshtech）系列产品（部分）

 PEG（聚乙二醇）和FA（叶酸）修饰PAMAM G5 树状大分子负载DOX（阿霉素）和siRNA

Cy5 荧光染料标记叶酸（FA）修饰第四代聚丙烯亚胺（PPI G4）树状大分子负载siRNA 和阿霉素（DOX）

聚乙二醇（PEG）修饰的第四代聚丙烯亚胺树状大分子（PPI G4）负载 小干扰RNA（siRNA）

FITC（荧光素）标记PEG（聚乙二醇）修饰的PAMAM G4（第四代聚酰胺-胺树枝状大分子）负载DOX（阿霉素）

FITC标记FA（叶酸）修饰的PPI G5（第五代聚丙烯亚胺树状大分子）负载siRNA（小干扰RNA）

叶酸（FA）修饰第五代聚酰胺-胺树枝状大分子（PAMAM G5）负载阿霉素（DOX）

叶酸（FA）修饰的超支化聚乙烯亚胺（hb-PEI）负载小干扰RNA（siRNA）