口服纳米制剂需要依次通过消化环境、肠黏液和肠上皮。鲁拉西酮的口服吸收还受到进食状态影响。

研究构建R8和脱氧胆酸功能化脂质体，并设置亲水保护层，用于肠黏液穿透和上皮转运。

载体组成

配体一：脱氧胆酸

相关通路：ASBT胆汁酸转运

配体二：R8细胞穿透肽

内部载荷：盐酸鲁拉西酮

制剂形式：脂质体肠溶胶囊

递送机制与应用价值

亲水层帮助颗粒穿过黏液，随后R8和脱氧胆酸暴露；脱氧胆酸利用胆汁酸转运相关通路，R8增强细胞膜结合和内吞，共同促进跨上皮递送。

碳水科技（Tanshtech）定制方向

碳水科技（Tanshtech）可开展脱氧胆酸、胆酸、牛磺胆酸等胆汁酸修饰脂质体，并可与R8或肠上皮靶向肽形成双配体体系。载荷可采用小分子药物、蛋白、多肽、mRNA、siRNA、DNA及酶，也可与肠溶胶囊、微球或水凝胶组合。可进行脂质荧光标记。

参考文献

Functional liposomes improve the oral absorption of lurasidone hydrochloride by overcoming multiple gastrointestinal barriers. International Journal of Nanomedicine. 2025. PMID: 40255673.