【中文名称】

磷脂-腙键-聚乙二醇-肿 瘤 靶向肽cRGD

【英文名称】
DSPE-Hyd-PEG-cRGD

【品 牌】

碳水科技（Tanshtech）

【纯 度】

≥95

【保 存】

-20℃，密封，防潮

【应 用】

DSPE-Hyd-PEG-cRGD（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Hydrazone-Polyethylene Glycol-cRGD）是一种结合了脂质（DSPE）、酰腙键（Hydrazone）、聚乙二醇（PEG）和环化的RGD（cRGD）肽的复合材料。cRGD肽是众所周知的靶向肽，能够高效地结合到整合素受体上，特别是αvβ3和αvβ5整合素，这些受体在肿 瘤 细胞和新生血 管 细胞上高度表达。

一：cRGD的靶向特性

1. 特异性靶向：cRGD肽能够特异性地结合到αvβ3和αvβ5整合素受体，这些受体在肿 瘤 细胞和新生 血 管 细胞（如肿  瘤 血 管）上高度表达。

2. 高亲和力和稳定性：环化形式的RGD（cRGD）比线性RGD具有更高的亲和力和稳定性，能够在体内保持较长时间的活性。

3. 低免疫原性：cRGD肽具有低免疫原性，使其在体内应用中更为安全。

二：在药物递送中的应用

1. 靶向药物递送

1）靶向肿  liu细胞：

· 高效靶向：通过cRGD肽与肿 瘤 细胞或肿 瘤 血 管上过表达的αvβ3和αvβ5整合素受体结合，DSPE-Hyd-PEG-cRGD可以实现高效的肿 瘤 靶向递送。这种靶向性能够显著提高药物在肿 瘤 部位的积聚，减少对正常组织的副作用。

2）增强药物效能：

· 提高药物浓度：cRGD靶向可以增加药物在肿 瘤 微环境中的浓度，提高抗肿 瘤 药物的效能。

· 降低毒性：通过靶向递送，减少药物在正常组织中的分布，降低全身毒性。

2. pH响应释放-酸性环境释放药物：

· 酰腙键在酸性环境中不稳定，会水解并释放药物。这种机制有助于在肿 瘤 微环境（通常呈酸性）或细胞内酸性溶酶体中释放药物，提高 治    疗  效 果。

3. 纳米载体的制备

1）脂质体：

· 稳定结构：DSPE部分嵌入脂质体双层中，提供结构稳定性；PEG部分提供了“隐形”屏障，防止蛋白质吸附和巨噬细胞吞噬，延长循环时间；cRGD部分用于靶向和功能化。

· 功能化表面：cRGD肽可以增强脂质体的靶向性，特别是对肿 瘤 细 胞和新生 血  管 的靶向性。

2）胶束：

· DSPE-Hyd-PEG-cRGD能够自组装形成胶束，DSPE形成疏水核，PEG形成亲水壳，提供稳定的胶束结构。cRGD可以增强胶束的功能性和靶向性。

4. 提高药物稳定性-保护药物：

· 通过将药物封装在DSPE-Hyd-PEG-cRGD纳米载体中，可以保护药物免受体内酶降解和代谢，提高药物的稳定性和生物利用度。