【摘要】
CREKA 肽修饰的多西他赛脂质体以磷脂和胆固醇构成稳定的纳米级脂质双分子层结构,包载疏水性抗肿瘤药物多西他赛,表面通过 PEG 化脂质偶联 CREKA 肽,从而赋予载体良好的体内循环稳定性和对肿瘤血管中纤维连接蛋白及相关凝血蛋白的主动靶向能力,实现药物在肿瘤部位的选择性富集与递送。
【中文名称】
CREKA 肽修饰PEG(聚乙二醇)化脂质体负载多西他赛(Docetaxel,DTX)
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【规 格】
10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等
【定制】
表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【产品特性】
脂质体骨架(磷脂双分子层)
脂质体通常由天然或合成磷脂(如卵磷脂、DSPC 等)构成双分子层结构,模拟细胞膜,为疏水性药物多西他赛提供稳定的包载空间。
胆固醇(Cholesterol)
胆固醇插入磷脂双层中,可增强脂质体膜的刚性和稳定性,降低体内循环过程中药物的泄漏率。
多西他赛(Docetaxel,DTX)
多西他赛是一种疏水性紫杉类抗肿瘤药物,主要嵌入脂质体的疏水脂质双层中,从而改善其水溶性并降低系统毒性。
聚乙二醇修饰脂质(PEG-lipid)
PEG 化脂质(如 DSPE-PEG)分布于脂质体表面,形成“空间位阻保护层”,可减少网状内皮系统吞噬,延长血液循环时间。
CREKA 肽-脂质偶联物(CREKA-PEG-lipid)
CREKA 肽通过共价连接到 PEG 末端,使其暴露于脂质体表面,从而特异性识别并结合肿瘤血管内的纤维连接蛋白(FN)及凝血相关蛋白。
表面靶向结构特性
CREKA 修饰赋予脂质体主动靶向能力,使载体在肿瘤血管中富集并进一步促进药物在肿瘤部位的滞留和渗透。
整体理化特性
CREKA-多西他赛脂质体通常呈纳米级粒径、分布均一、表面带弱电荷,有利于肿瘤 EPR 效应与靶向协同作用。