【摘要】 

该载体是一种将去氢骆驼蓬碱包裹在磁性脂质体中，并在其表面修饰乳铁蛋白的多重靶向纳米系统；磁性脂质体提供药物包载、长循环和磁靶向能力，乳铁蛋白可与脑组织及脑肿瘤细胞表面的受体结合提高脑靶向性，从而使去氢骆驼蓬碱更集中地进入肿瘤细胞、增强抗脑肿瘤作用并降低中枢毒副作用。

【中文名称】

乳铁蛋白（Lf）修饰磁性脂质体负载去氢骆驼蓬碱（Harmine，HM）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【规  格】

10mg-50mg，10mg/ml（浓度可以调节）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

【定制】

表面标记荧光，耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【产品特性】

1. 结构组成

磁纳米脂质体（Magnetoliposomes）核心结构：由磁纳米粒（如Fe?O?）被包封在脂质体内水相或嵌入脂质双层形成。

表面修饰：脂质体表面通过连接方式修饰乳铁蛋白（Lf）。

药物包载：去氢骆驼蓬碱（Harmine, HM）包载于脂质体内部。

2. 主要功能模块及其作用

（1）磁纳米粒部分

· 赋予载体磁靶向能力，在外加磁场作用下可富集于肿瘤部位。

· 可用于磁热疗，增强抗肿瘤作用。

· 脂质体包裹能延长其在体内循环时间，减少快速代谢。

（2）脂质体部分

高药物包载能力：适合封装疏水性或亲水性药物，如 HM。

缓释与保护作用：延缓药物释放，保护 HM 免受体内降解。

减少毒副作用：降低 HM 对中枢神经系统的直接暴露。

（3）乳铁蛋白（Lf）修饰

· 乳铁蛋白可与脑内皮细胞上的 LRP1/LRP2 受体结合，促进跨血脑屏障（BBB）。

· 提升载体对脑肿瘤细胞的主动靶向摄取。

· 增强细胞摄取效率，提高肿瘤定位能力。

（4）去氢骆驼蓬碱（Harmine，HM）部分

· HM 为β-咔啉类生物碱，具有显著的抗肿瘤活性，对消化道肿瘤、肝癌及脑肿瘤等均有抑制作用。

· 能较易通过 BBB，但大剂量可引起明显中枢神经毒性（震颤、惊厥、兴奋后抑制等），限制其临床应用。

通过包封于乳铁蛋白修饰长循环磁纳米脂质体中：

· 提高 HM 在肿瘤尤其是脑肿瘤部位的局部浓度；

· 降低全身暴露与中枢神经毒性；

· 与磁热疗及靶向作用协同，增强整体抗肿瘤疗效。

碳水科技（Tanshtech）系列产品（部分）

CD25 抗体（Anti-CD25）修饰的pH 敏感脂质体

pH敏感性脂质体包裹多西紫杉醇（Docetaxel）和SIRT1shRNA

抗 EGFR 单克隆抗体西妥昔单抗（Cetuximab） 修饰脂质体负载 5-氟尿嘧啶（5-FU）

细胞穿透肽（TATp）和抗核小体单抗（2C5）修饰的PEG化PH敏感脂质体负载阿霉素（Doxorubicin, DOX）

姜黄素(CURC)和抗转铁蛋白受体单克隆抗体（MAb）修饰的PEG化脂质体

pH 敏感脂质体包载阿霉素（DOX）线粒体靶标衍生物三苯基膦白藜芦醇(TPP-Res)