【摘要】 

 该载体是一种将长春花碱包载于PEG化的阳离子脂质体中，并在其表面修饰花生凝集素（PNA）的靶向抗肿瘤纳米系统；脂质体负责提高长春花碱的稳定性和细胞摄取，PEG 赋予其长循环特性，而 PNA 可特异识别肿瘤细胞表面的半乳糖结构，从而使长春花碱更精准、高效地进入肿瘤细胞发挥抗癌作用。

【中文名称】

花生凝集素（PNA）修饰 隐形（PEG化）阳离子脂质体负载长春花碱（Vinblastine）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【规  格】

10mg-50mg，10mg/ml（浓度可以调节）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

【定制】

表面标记荧光，耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【产品特性】

 一、该载体的特点

1. 隐形（PEG化）阳离子脂质体结构，具有良好的稳定性

载体采用阳离子脂质体作为核心结构，能够与细胞膜带负电区域发生吸附并增强细胞摄取，同时通过 PEG 化形成“隐形”表面，有效延长体内循环时间并提高制剂稳定性。

2. 花生凝集素（PNA）修饰赋予肿瘤细胞靶向性

PNA 能特异性识别肿瘤细胞表面高表达的半乳糖结构，将其修饰在脂质体表面，使载体具有主动靶向肿瘤细胞的能力，提高脂质体在癌细胞上的结合与内吞效率。

3. 阳离子脂质体负载的长春花碱（Vinblastine）

长春花碱（Vinblastine）是一种源自夹竹桃科长春花（Catharanthus roseus）的吲哚—吲哚碱类抗肿瘤药物，通过与微管蛋白结合抑制微管聚合，阻断细胞有丝分裂，使细胞停滞于分裂中期，从而发挥细胞毒作用。它对多种恶性肿瘤如淋巴瘤、睾丸癌、乳腺癌及肺癌具有较好的治疗效果，但由于其血浆半衰期短、非特异性分布导致的骨髓抑制及神经毒性等副作用，其临床应用受到一定限制，因此常需要采用纳米载体或靶向策略以提高疗效并降低毒性。

3. 多因素协同优化的纳米载体结构均一、性能稳定

脂质体由 EPC、DC-Chol 和 PEG-DSPE 等组成，经处方优化后呈均一纳米粒性质，具备良好粒径、表面电荷与稳定性，适合负载长春花碱并实现高效递送。

二、该载体的作用

PNA 修饰的长春花碱隐形阳离子脂质体能将长春花碱高效递送至肿瘤细胞，通过提升细胞摄取、减少非特异性清除和增强主动靶向性，从而显著提高药物的抗肿瘤作用，降低系统毒性，增强整体治疗效果。

碳水科技（Tanshtech）系列产品（部分）

抗表皮生长因子受体（EGFR）的人源单链可变片段（scFv）修饰脂质体（liposome）负载阿霉素（Doxorubicin, DOX）

ErbB2 抗体 Fab 片段修饰的脂质体（ErbB2-Fab-LPs）

抗二唾液酸神经节苷脂（GD2）单克隆抗体修饰脂质体负载Survivin 抑制剂 YM155

抗 HER2 Fab 片段修饰的免疫脂质体负载脂肪酸合成酶（FASN）的siRNA

抗EGFR抗体修饰的含镍脂质体（Nickel Liposome）封装硼化合物BSH（1?B–BSH）