【摘要】
该载体是一种表面修饰白蛋白的纳米脂质体:脂质体内部包载了带有 pH-敏感键的紫杉醇前体药物,外层吸附白蛋白后能够借助白蛋白在肿瘤组织中的天然富集和受体介导摄取,实现对肿瘤的主动与被动靶向。到达肿瘤部位后,酸性环境触发前体药物断裂释放紫杉醇,从而实现高效、精准的抗肿瘤递药。
【中文名称】
白蛋白修饰的脂质体负载紫杉醇前体药物(PTX-LEA-EMCH)
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【规 格】
10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等
【定制】
表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【产品特性】
1. 脂质体骨架(Liposome)
由 卵磷脂(EPC)与胆固醇(Ch)组成的双分子层构成脂质体膜。
内封或膜上结合疏水性前体药物。
脂质体提供:
· 纳米级粒径
· 良好的生物相容性
· 药物包载与保护能力
2. 紫杉醇前体药物(PTX-LEA-EMCH)
PTX(紫杉醇)主体
提供最终的细胞毒性抗肿瘤作用。
LEA(乙酰丙酸)连接臂
连接 PTX 与后续官能团。
EMCH(马来酰亚胺己酰肼)基团
含有可与白蛋白巯基发生点击反应的马来酰亚胺
含pH敏感酰腙键,在酸性肿瘤微环境下断裂释放PTX
前体药物的特点:
· 稳定于正常血液环境
· 在肿瘤酸性微环境下酰腙键开裂 → 释放活性紫杉醇
3. 脂质体表面的白蛋白修饰层
通过马来酰亚胺基团与白蛋白中Cys34的巯基发生点击反应,使白蛋白稳定附着于脂质体表面。
形成一层类天然的白蛋白冠层(protein corona)。
白蛋白修饰赋予:
· 主动靶向(通过 gp60、SPARC 等肿瘤过表达蛋白)
· 被动富集(肿瘤间质对白蛋白的摄取倾向)
· 增强稳定性与循环时间
· 降低免疫清除
碳水科技(Tanshtech)系列产品(部分)
全乳铁蛋白(holo-lactoferrin, Lf)修饰的脂质体(Liposome, LPs)负载阿霉素(Doxorubicin, DOX)
A15适配体(Aptamer A15)修饰的脂质体(Liposomes, LPs)负载姜黄素(Curcumin)
DNA 适配体 AraHH001 修饰聚乙二醇(PEG)化的脂质体(Lipsome)
TSA14适配体修饰的脂质体(Lipsome)包载 阿霉素(DOX)
OX26 单克隆抗体和单唾液酸神经节苷脂(GM1)修饰的脂质体负载胞苷二磷酸胆碱(CDP-choline)
唾液酸促红细胞生成素(A-EPO)和 聚乙二醇(PEG)双重修饰脂质体(Lipsome)
