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增强肿瘤靶向与抑制转移:融合 Legumain 酶响应与线粒体靶向脂质体改善去氢骆驼蓬碱的抗肝癌疗效

2026-03-19

摘要 

该载体为 Legumain 酶与线粒体双级靶向的去氢骆驼蓬碱脂质体(KA-LPS@HM),以脂质体为基础包载 HM,并通过 KA 肽对载体进行功能化修饰,使其能够选择性响应 Legumain 酶高表达的肿瘤细胞并进一步靶向线粒体,从而提高 HM 在肿瘤及亚细胞水平的递送效率,增强抗肿瘤作用并降低毒副作用。

 

 

【中文名称】

KA 肽功能化脂质体负载去氢骆驼蓬碱(HM)

【英文名称】

KA-LPS@HM

【品  牌】

碳水科技(Tanshtech)

【保    存】

4℃保存

 

10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)

可提供表征

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

定制

表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等

 

【产品特性】

核心药物(HM)

去氢骆驼蓬碱作为抗肿瘤活性成分,通过脂质体包载改善其水溶性,降低游离给药带来的神经毒性风险。

脂质体骨架材料(SPC、DPPC、胆固醇)

构成稳定的脂质体双分子层结构,具有良好的生物相容性和血液相容性,为 HM 提供保护并提高体内稳定性。

KA 肽功能化修饰(DSPE-PEG-KA)

KA 肽由 Legumain 酶响应序列和线粒体靶向肽组成,赋予脂质体肿瘤微环境响应性和线粒体靶向能力,实现双级精准递送。

双级靶向递送作用机制

脂质体优先响应 Legumain 酶高表达的肝癌细胞,实现肿瘤细胞选择性富集;进入细胞后进一步靶向线粒体,增强 HM 诱导肿瘤细胞凋亡的效果。

整体递送优势

该载体在提高 HM 肿瘤细胞及线粒体递送效率的同时,有效降低毒副作用,并抑制肝癌细胞迁移和侵袭,展现出良好的肿瘤治疗潜力。