【摘要】 

该载体以脂质体为基础纳米递送系统，内部包载磷酸二酯酶抑制剂西地那非，并在脂质体表面修饰葡萄糖醛酸（glcA）配体，通过识别PASMCs上过表达的 葡萄糖转运体-1（GLUT1） 实现主动靶向递送。

【中文名称】

葡萄糖醛酸（glcA）修饰脂质体包载磷酸二酯酶（PDE）抑制剂西地那非

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【规  格】

10mg-50mg，10mg/ml（浓度可以调节）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

【定制】

表面标记荧光，耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【产品特性】

主动靶向递送：葡萄糖醛酸（glcA）修饰使脂质体可识别并结合PASMCs上过表达的GLUT1，实现对病理性增殖PASMCs的定向富集，提高局部药物暴露、减少非靶部位分布。

精准抑制异常增殖信号：将磷酸二酯酶（PDE）抑制剂西地那非更有效递送至PASMCs后，抑制与增殖相关的p-ERK1/2信号，并降低 己糖激酶-2（HK2）活性，从“增殖信号+代谢重编程”两端共同抑制细胞异常增殖。

促进PASMCs凋亡：激活/启动caspase-3相关凋亡通路，促进异常增殖PASMCs发生凋亡，有助于逆转血管壁细胞增厚。

改善NO–cGMP通路：上调eNOS与cGMP表达水平，增强血管舒张与抗重构相关保护效应，协同对抗肺血管高阻状态。

抑制肺血管重构与疾病进展：在MCT诱导的HPH大鼠模型中，最终表现为肺血管重构被抑制/缓解，体现出对HPH病理进程的干预潜力。

碳水科技（Tanshtech）系列产品（部分）

甘露糖（Mannose）修饰的脂质体负载姜黄素（Cur)和人参皂苷Rbl(GS-Rbl)

嗜酸乳杆菌 CICC6074 S 层蛋白修饰的脂质体负载降胆固醇肽（Leu-Gln-Pro-Glu，LQPE）

透明质酸（HA）修饰的脂质体（Lipsome）负载甘草酸（GA）和紫杉醇（PTX）

甘露糖(Mannase)修饰的脂质体（Liposome）负载瑞喹莫德(R848)

透明质酸（HA）修饰的脂质体负载茯苓皮总三萜（TTP）

八聚精氨酸（R8）修饰的脂质体(liposomes）负载缩宫素(oxytocin,OT)