【摘要】 

八聚精氨酸修饰脂质体是一种以脂质体为基础、通过引入细胞穿透肽增强递送能力的纳米载体，用于负载新型蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）LC-2。该载体利用脂质体良好的生物相容性和包载能力，提高PROTAC在体内的稳定性，同时借助八聚精氨酸促进细胞摄取，改善其细胞膜通透性不足的问题，从而为PROTAC LC-2的有效递送和发挥蛋白降解功能提供支持。

【中文名称】

八聚精氨酸修饰的脂质体负载新型蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)LC-2(1)

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【规  格】

10mg-50mg，10mg/ml（浓度可以调节）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

【定制】

表面标记荧光，耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【产品特性】

研究背景与问题

· PROTAC 类分子（如 LC-2）具有高分子量、极性大、细胞膜通透性差等特点，体内递送和细胞摄取是其应用的主要瓶颈。

· 传统给药方式难以保证其有效进入细胞并发挥蛋白降解功能。

递送策略选择

· 采用脂质体作为载体，利用其良好的生物相容性和包载能力，提高 PROTAC 的稳定性与体内可用性。

· 脂质体有助于保护 PROTAC 分子，减少非特异性降解或失活。

表面功能化设计

· 在脂质体表面引入八聚精氨酸（R8），属于典型的细胞穿透肽（CPP）。

· 该修饰旨在增强脂质体与细胞膜的相互作用，促进细胞内吞和胞内递送。

功能优势

· 八聚精氨酸修饰有望显著提升 PROTAC LC-2 的细胞摄取效率，从而增强其靶蛋白降解能力。

· 载药脂质体可在一定程度上实现缓释，有利于维持有效药物浓度。

研究意义

· 为难递送的 PROTAC 分子提供了一种可行的纳米递送思路。

· 为 PROTAC 的体内应用和药物开发提供载体设计与优化方面的参考。

· 对拓展蛋白降解技术在疾病治疗中的应用具有潜在价值。

碳水科技（Tanshtech）系列产品（部分）