【摘要】 

在脂质体表面 PEG 末端修饰 iRGD 肽，并掺入 DiD 荧光染料用于成像追踪，内部负载 天然抗肿瘤活性成分雷公藤红素 (Celastrol)；通过 iRGD 的靶向和穿透作用，提高药物在肿瘤深部的递送效率，从而克服雷公藤红素 水溶性差和系统毒性大 的缺陷，用于乳腺癌等实体瘤的治疗。

【中文名称】

iRGD修饰DiD近红外染料标记的脂质体（Lipsome）负载雷公藤红素（Celastrol）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【规  格】

10mg-50mg，10mg/ml（浓度可以调节）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等

【定制】

脂质体表面标记荧光，耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【产品特性】

在脂质体表面 PEG 末端修饰 iRGD 肽，赋予其肿瘤靶向和组织穿透能力。iRGD 通过与整合素结合并暴露 CendR 基序后与 NRP-1 结合，能够促进脂质体跨血管和深部组织渗透，从而显著增强药物在肿瘤内部的分布。

脂质体中掺入 DiD 近红外荧光染料，便于在体内外成像实验中实时追踪载体的分布和渗透情况。内部负载 雷公藤红素 (Celastrol)，这是一种来源于中药的天然小分子，具有广谱抗肿瘤活性，但因 水溶性差、毒性大 而限制了临床应用。通过脂质体包裹，既能改善其溶解性和稳定性，又可降低系统毒性。

该体系旨在探索 乳腺癌等实体瘤的治疗。iRGD 修饰不仅能提高雷公藤红素在肿瘤组织的富集和渗透，还能促进其作用于肿瘤核心区域的细胞，从而显著提升疗效。通过“改善理化性质 + 靶向穿透递送”的双重作用，该载体有望成为天然产物类药物在抗肿瘤治疗中的新型递送平台。

碳水科技（Tanshtech）系列产品（部分）

荧光标记iRGD 肽（序列 CRGDKGPDC）修饰的脂质体负载阿霉素（DOX）

iRGD修饰DiD近红外染料标记的脂质体（Lipsome）负载雷公藤红素（Celastrol）

iRGD肽修饰脂质体纳米颗粒（LNP）包裹FAM标记的Toll样受体9激动剂CpG寡脱氧核苷酸（CpG ODN）

iRGD 修饰温敏脂质体（TSL）共负载阿霉素和MRI造影剂（Gd-DTPA）

荧光素标记iRGD肽修饰的柔性脂质体包裹5-氟尿嘧啶（5-FU）

iRGD肽修饰的脂质体共负载近红外染料吲哚菁绿（ICG） 和 阿霉素